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Barbour Online Shop wesentlichen strukturellen Merkmale der beiden Reste

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Einige biologische Eigenschaften neuer bifunktioneller Konjugate zur Arzneimittel ausgelegt Targeting wurden durch in-vitro-Experimenten bewertet. Acht peptidylcyclodextrin Verbindungen wurden verwendet, die zu entsprechen modifizierten β- oder γ-Cyclodextrin (CD) auf Neuropeptid Substanz P (SP) oder eine kürzere Derivat gepfropft ( SP (4-11)). Die Verwendung anti-SP und Anti-CD-Antikörper als molekulare Sonden, zeigten wir, dass die wesentlichen strukturellen Merkmale der beiden Reste dieser Addukte Barbour Online Shop wurden konserviert. Bindungsexperimente unter Verwendung von CHO-Zellen, die die Human-SP-spezifischen NK1-Rezeptor, demonstriert die Funktionalität aller peptidylcyclodextrin Derivate, die IC50-Werte in einem Bereich 10-9-10-7 M ausgestellt. waren alle Verbindungen in der Lage, eine pharmakologische Reaktion zu induzieren, Auslösung Phosphatidylinositol Umsatz mit EC50-Werte im gleichen Bereich wie die natürliche Ligand. Außerdem Autoradiographie-Analyse von Rattenrückenmaisabschnitte Barbour Daunenjacke Herren bewiesen, dass [125 I] SP Bindung wurde in dosisabhängiger Weise durch eine ausgewählte Verbindung (a γ-CD-SP) verschoben ist, zeigt eine ähnliche Affinität dieses Addukts für das Ratten-Neurokinin-1-Rezeptor. Unsere Beobachtungen zeigen, dass diese peptidylcyclodextrins effizient Ziel NK1-Rezeptor-exprimierenden Zellen.
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